Proces výroby nukleosidů

Proces výroby nukleosidu zahrnuje hlavně chemickou syntézu a enzymatickou syntézu . ‌

Metoda chemické syntézy
Chemická syntéza je tradiční metoda pro výrobu nukleosidových léčiv, ale má mnoho kroků, vysoké obtížnosti, dlouhý cyklus a snadno se produkuje izomery . Specifické kroky jsou následující:

‌Hydroxy Protection Reaction‌: Sloučenina uvedená ve vzorci I reaguje s hydroxylovým ochranným činidlem za účelem získání sloučeniny uvedené ve vzorci II .
‌ Methoxy Nukleofilní substituční reakce‌: Sloučenina uvedená ve vzorci II je podrobena methoxy nukleofilní substituční reakci methanolovou alkalickou kovovou solí, aby se získala sloučeninu uvedená ve vzorci III .
‌Hydroxy Deprotection Reaction‌: Sloučenina uvedená ve vzorci III je podrobena reakci hydroxylové deprotekce, aby se získala sloučenina uvedená ve vzorci IV, což je 3'-methoxy nukleoside‌ .
Metoda enzymatické syntézy
Princip enzymatické syntézy nukleosidových léčiv je použití nukleosidové fosforylázy produkované v mikroorganismech k katalyzování konverzní reakce nukleosidů a bází . Konkrétní kroky jsou následující: následující: následující kroky jsou následující:

‌ Enzymatická hydrolýza‌: Použijte pyridin vodný roztok, oxid hlinitý nebo enzymy k hydrolyzu deoxyribonukleové kyseliny (DNA) nebo ribonukleovou kyselinu (RNA) k získání ribonukleosidů nebo deoxynukleosides‌ ......
‌ Enzyme-catalyzed synthesis‌: Use nucleoside phosphorylase or deoxyribosyltransferase as an enzyme source to synthesize nucleosides and their analogs through enzyme catalysis. The advantages of enzymatic synthesis are that it can synthesize complex biological molecules, has high reaction efficiency, and does not require group Protection‌ .